Содержание

Пиразинамид – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – препараты, активные в отношении микобактерий). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: можно
  • При нарушениях функции печени: противопоказан

>Упаковка

>Состав

Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества пиразинамид.

>Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

>Фармакологическое действие

Противотуберкулезный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие основного вещества направлено на микобактерии, расположенные внутриклеточно.

Активный компонент хорошо проникает в туберкулезные очаги.

Наибольшая эффективность отмечается при действии в кислой среде.

Пиразинамид способен оказывать бактериостатическое и бактерицидное воздействия.

При одновременном назначении других противотуберкулезных средств снижается вероятность развития резистентности.

>Показания к применению

Пиразинамид назначают при туберкулезе.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости активного компонента.

При подагре, гиперурикемии и недостаточности печеночной системы Пиразинамид назначают с осторожностью.

Побочные действия Пиразинамида

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.

Пищеварительный тракт: обострение пептических язв, нарушения в работе печеночной системы, диарея, тошнота, «металлический» привкус во рту, тошнота, желтая атрофия печени, гепатомегалия, снижение аппетита, желтуха, болезненность печени.

Нервная система: депрессия, возбудимость, головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, судорожный синдром, головокружения, нарушения сна.

Система гемостаза и органы кроветворения: спленомегалия, гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, тромбоцитопения.

Мочевыделительная система: дизурические расстройства, интерстициальный нефрит.

Также возможны следующиепобочные действия Пиразинамида: развитие акне, крапивницы, фотосенсибилизации, обострения подагры, гиперурикемии, гипертермии, кожной сыпи, повышение уровня сывороточного железа.

Пиразинамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время, запивая водой.

Суточная дозировка при весе менее 50 кг составляет 1,5 грамма, при весе более 50 кг – 2 грамма.

В некоторых случаях лекарственное средство назначают 1 раз в неделю в дозе 90мг/кг, либо трижды в неделю по 2,5 грамма, либо дважды в неделю по 3,5 грамма. В сутки не более 2,5 грамма.

Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.

При плохой переносимости лекарственно средство назначают в 3 приема.

Лицам пожилого и старческого возраста в сутки назначают не более 15мг/кг.

Согласно инструкции по применению, Пиразинамид можно комбинировать с рифампицином, изониазидом, канамицином, стрептомицином, аминогликозидами.

>Передозировка

Проявляется нарушениями в работе нервной системы, печеночной системы.

Терапия по симптомам.

Взаимодействие

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными медикаментами. Комбинированная терапия с этамбутолом либо рифампицином назначается при хронических деструктивных формах заболевания. В комбинации с рифампицином отмечается риск гепатотоксического воздействия.

Усиление токсических реакций, а также снижение выведения лекарственных средств отмечается при одновременном приеме медикаментов, которые блокируют канальцевую секрецию.

Пиразинамид способен усиливать противотуберкулезную активность ломефлоксацина, офлоксацина.

>Условия продажи

Требуется рецепт.

>Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте в закрытой упаковке при прохладной температуре.

>Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Длительное применение Пиразинамида требует ежемесячного контроля активности ферментов печени, а также уровня мочевой кислоты в крови.

У лиц с сахарным диабетомв период проведения противотуберкулезной терапии существенного возрастает риск гипогликемии.

>Аналоги

Аналогами можно назвать лекарства: Макрозид, Пайзина, Пира.

Отзывы о Пиразинамиде

Данный препарат эффективен при туберкулезе, однако проявляет частые побочные действия при употреблении. В отзывах пациенты жалуются на боли в суставах, тошноту, рвоту, слабость, головокружения, головные боли, сыпь, а также ужасный запах.

>Цена Пиразинамида, где купить

Цена Пиразинамида в таблетках по 500 мг составляет 200-255 рублей за упаковку в 100 штук.

ПаниАптека

>Отзывы

Видео по теме

История лечения туберкулеза

Пиразинамид-Акри – показания к применению

Пиразинамид – показания к применению

Сенсация туберкулез можно излечивать! Как победить страшный диагноз.

Комбинированные противотуберкулезные препараты в химиопрофилактике туберкулеза

Препарат от всех болезней?

Туберкулез – Школа доктора Комаровского – Интер

Введение рифампицина в сустав.

Сбежать из диспансера. Почему больные туберкулезом не хотят лечиться?

Лекарство от туберкулеза

Лечение туберкулеза легких народными средствами

ЛЕКАРСТВО ОТ ТУБЕРКУЛЕЗА. РЕЦЕПТ.

Пиразинамид ШТАДА – показания к применению

Лечение туберкулеза легких у взрослых Как вылечить туберкулез Как передается туберкулез

Веро-Пиразинамид – показания к применению

Чем лечить туберкулез?

Изониазид в воде.

Лекарство от туберкулеза_ВЕСТИ_Россия_04.05.2017

Пиразинамид-НИККа – показания к применению

>

Пиразинамид

Фармакологические свойства

Препарат оказывает бактерицидное и бактериостатическое воздействие на аномальные микроорганизмы, провоцирующие очаги туберкулезного воспаления. Активный компонент сохраняет активность, только в кислой среде. Минимальное значение рН равняется 5,6 единиц.

Во время комплексного, индивидуального лечения, отмечена резистентность бактерий к действующему веществу. Данное явление актуально, при сочетании с другими лекарственными средствами, со схожим эффектом.

Пиразинамид устраняет причину деструктивного процесса органов дыхания. Средство смягчает последствия туберкуломы, лимфаденита казеозного происхождения. Стандартная , дозировка уменьшает скорость выведения уратов и мочевой кислоты. Без дополнительного контроля и диагностики возможна ярко выраженная гипергликемия.

Препарат безопасен для долгосрочной терапии, обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

  • усвоение: происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ);
  • максимальная концентрация активного компонента: достигается через 1,5 -2 часа, при едино разовом приеме 14, 27 мг на кг веса или 39 мкг на мл внутривенно;
  • показатели распределения — от 0,57 до 0,74 л на кг;
  • качество проникновения: состав проходит через почки, легкие, печень, пораженные ткани и инкапсулированные очаги;
  • уровень связывания с плазматическими белками: от 10 до 20%;
  • прохождение через гематоэнцефалический барьер: да;
  • метаболизм: активное вещество трансформируется в пиразиновую кислоту с дальнейшей гидроксилизацией до гидро ксипиразиноеваой-5 кислоты. В конечной форме исчезают туберкулостатические характеристики;
  • полупериод выведения пиразинамида: 9-10 часов. У пациентов с почечной недостаточностью, показатели увеличиваются до 26 часов

  • полупериод выведения кислоты: до 12 часов.

Активные компоненты полностью выводятся, при помощи, гемодиализа. За 4 часа процедуры, средняя концентрация лекарства уменьшается на 55%, метаболиты — на 50-60%.

Фтизопирам

Фтизопирам: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Phtizopyramum

Код ATX: J04AC51

Действующее вещество: пиразинамид (pyrazinamide), изониазид (isoniazid)

Производитель: Акрихин, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Фтизопирам – комбинированный противотуберкулезный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: почти белого или белого цвета, плоскоцилиндрические, с разделительной риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках: в картонной пачке 5 или 10 упаковок и инструкция по применению Фтизопирама, для стационаров – в картонной коробке 100 упаковок; по 50 или 100 шт. в полипропиленовых или полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка; для стационаров: по 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерном контейнере 1 пакет; по 100 шт. в банках, в картонной коробке 25 банок).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: пиразинамид – 500 мг, изониазид – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, тальк.

Фармакодинамика

Фтизопирам – комбинированный препарат, содержащий два активных вещества с противотуберкулезным действием. Механизм действия изониазида обусловлен его способностью к подавлению синтеза миколевой кислоты, необходимой для образования стенки клеток микобактерий. Он обладает выраженным бактерицидным действием к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Пиразинамид является производным никотинамида. В зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

После приема внутрь всасывание изониазида и пиразинамида в желудочно-кишечном тракте происходит быстро. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность изониазида. При однократном приеме изониазида в дозе 300 мг его максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1–2 часа. Для достижения Cmax в плазме пиразинамида требуется такое же время, пиразиноевой кислоты (активного метаболита пиразинамида) – 4–5 часов.

Связывание с белками плазмы: изониазид – не более 10%, пиразинамид – 10–20%, пиразиноевая кислота – 31%.

Пиразинамид и изониазид хорошо проникают в различные жидкости и ткани организма. В спинномозговой жидкости содержание пиразинамида может составлять 87–100% от плазменных концентраций. Оба компонента выделяются с грудным молоком.

Основной путь метаболизма изониазида – ацетилирование, происходит в печени. Его скорость зависит от индивидуальных особенностей пациента («быстрые ацетиляторы» и «медленные ацетиляторы»). Метаболиты изониазида антимикробной активностью не обладают.

Биотрансформация пиразинамида происходит в печени путем гидролиза. В результате воздействия микросомальных ферментов образуется активный метаболит – пиразиноевая кислота, которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Период полувыведения (T1/2) изониазида у «быстрых ацетиляторов» – 0,5–1,6 часа, у «медленных ацетиляторов» – от 2 до 5 часов.

T1/2 пиразинамида составляет примерно 9,5 часов, пиразиноевой кислоты – 12 часов.

Изониазид выводится преимущественно через почки (в течение 24 часов после приема): в виде метаболитов (N-ацетилизониазид) – от 75 до 95% от введенной дозы, в неизмененном виде – до 12% (у «быстрых ацетиляторов») и до 27% (у «медленных ацетиляторов»).

Пиразинамид выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: в неизмененном виде – около 3%, в виде пиразиноевой кислоты – 33%, в виде других метаболитов – 36%.

При нарушении функции печени T1/2 активных компонентов удлиняется. У пиразинамида он увеличивается до 26 часов, а у пиразиноевой кислоты – до 22 часов.

При выраженной почечной недостаточности у пациентов с низкой скоростью ацетилирования возможна кумуляция изониазида.

>Показания к применению

Применение Фтизопирама показано для лечения всех форм и локализаций туберкулеза, вызванного чувствительными к изониазиду и пиразинамиду микобактериями.

  • тяжелая коронарная недостаточность;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам;
  • острый гепатит;
  • цирроз печени;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • микседема;
  • подагра;
  • бронхиальная астма;
  • гиперурикемия;
  • псориаз;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Фтизопирам пациентам с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, гипотрофией, хронической алкогольной зависимостью.

Фтизопирам, инструкция по применению: способ и дозировка

Назначение дозы Фтизопирама проводится из расчета по 5–10 мг изониазида на 1 кг веса больного.

Таблетки принимают внутрь после еды, 1 раз в день, в период интенсивной терапии (в течение 90–120 дней) – ежедневно, затем – через день. Продолжительность общего курса терапии зависит от характера заболевания, переносимости лечения и индивидуального терапевтического эффекта.

Побочные действия

  • со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени (включая желтуху), чаще при гипотрофии, предшествующих заболеваниях печени, в пожилом возрасте пациента;
  • со стороны пищеварительной системы: привкус металла во рту, боли в животе, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, обострение пептической язвы;
  • со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, головная боль, нарушения сна, головокружение, депрессия; редко – бессонница, раздражительность, психозы, эйфория; иногда – периферическая нейропатия (чаще в пожилом возрасте, при беременности, гипотрофии, сахарном диабете, хронических заболеваниях печени, алкоголизме); в отдельных случаях – судороги, галлюцинации, спутанность сознания; у больных эпилепсией – учащение припадков;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (АД), сердцебиение, стенокардия;
  • со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: повышение свертывания крови, тромбоцитопения, порфирия, сидеробластная анемия, спленомегалия, вакуолизация эритроцитов;
  • со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, дизурия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация;
  • прочие: гипертермия, гиперурикемия, акне, повышение уровня железа в сыворотке, подагрический артрит; очень редко – гинекомастия, меноррагия.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, нарушение дыхания, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, судороги, нарушение сознания, острый отек легких, гипергликемия, метаболический кетоацидоз, коматозное состояние.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение форсированного диуреза, гемодиализ, принятие общих мер по поддержанию жизненно важных функций организма.

Противопоказано употребление алкоголя и этанолсодержащих лекарственных средств на протяжении всего курса лечения препаратом.

Рекомендуется производить регулярный контроль показателей функции печени и общего анализа крови у пациентов с нарушением функции печени или при необходимости длительной терапии. Требуется периодический контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, особенно при наличии приступов подагры в анамнезе.

Существует риск развития периферической невропатии на фоне терапии изониазидом, поэтому для ее профилактики и лечения рекомендуется одновременное назначение пиридоксина (витамин B6).

Следует учитывать влияние пиразинамида на время свертывания крови при назначении Фтизопирама больным с гипопластической анемией.

Рекомендуется ежемесячно оценивать функцию печени и контролировать активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме.

При бессимптомном преходящем повышении уровня печеночных ферментов прекращать прием Фтизопирама не следует. Если уровень АЛТ или АСТ превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, требуется отмена изониазида. Также отменить препарат следует при развитии острой или хронической формы гепатита, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

Следует учитывать, что изониазид может увеличивать экскрецию ионов цинка, снижая их концентрацию в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне приема высоких доз Фтизопирама возможно развитие периферической невропатии и других нежелательных явлений со стороны нервной системы, оказывающих негативное влияние на способность больного к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Фтизопирам в период вынашивания и грудного вскармливания.

Назначение препарата беременным допускается только в особых случаях по жизненным показаниям.

При необходимости приема изониазида и пиразинамида в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

>При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется использовать Фтизопирам для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Фтизопирама при остром гепатите и циррозе печени.

Препарат может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому с осторожностью его следует назначать при нарушении функции печени, хроническом алкоголизме.

Лекарственное взаимодействие

Возможные лекарственные взаимодействия на фоне одновременного применения Фтизопирама:

  • фенитоин, карбамазепин, вальпроат: указанные лекарственные средства под влиянием изониазида замедляют свой метаболизм, поэтому при сочетании с препаратом их дозы рекомендуется снижать; изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, усиливает побочные действия последнего;
  • дисульфирам: одновременный прием с изониазидом способствует развитию психических расстройств, поэтому следует избегать данной комбинации;
  • кетоконазол, циклоспорин: могут уменьшать свой уровень концентрации в крови и снижать свою эффективность;
  • антациды: способствуют уменьшению абсорбции изониазида;
  • глипизид, толбутамид, пероральные противозачаточные средства, теофиллин, толазамид: в комбинации с изониазидом понижают свою терапевтическую эффективность;
  • фенитоин: при приеме с изониазидом происходит усиление побочных действий фенитоина;
  • триазолам: изониазид подавляет выведение триазолама;
  • этанол: при совместном приеме с изониазидом повышается риск развития гепатита;
  • аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон, пробенецид: при одновременном приеме с пиразинамидом снижают свою эффективность, поскольку он повышает концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (в данной ситуации следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы противоподагрических средств);
  • витамин B1: изониазид усиливает экскрецию витамина B1, снижает его эффективность.

>Аналоги

Аналогами Фтизопирама являются: Фтизопирам B6, Протубпира, Протубэтам, Фтизоэтам, Мак-Пас плюс, Изо-Эремфат, Изозид Комп., Изониазид и др.

>Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2,5 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

>Отзывы о Фтизопираме

Отзывы о Фтизопираме пациентов в социальных сетях в настоящее время отсутствуют.

Цена на Фтизопирам в аптеках

Цена на Фтизопирам за упаковку, содержащую 50 таблеток в полимерной банке, может составлять от 152 рублей, 100 таблеток – от 218 рублей.

>Красота, здоровье, советы, лекарства>Фтизопирам В6: инструкция, отзывы, купить, свойства

На основании инструкции к препарату Фтизопирам-В6 принимать решение об его использовании, категорически запрещено.

>В какой форме выпускается

таблетки

>Изготовители препарата

Акрихин ХФК (Россия)

>Группа (фармакологическая)

Комбинированные противотуберкулезные средства

Из чего состоит (состав)

1 таблетка содержит: активные вещества: пиразинамид — 500мг, изониазид — 150мг, пиридоксина гидрохлорид — 15мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кислота стеариновая.

>Наименование в других странах

Изониазид+Пиразинамид+Пиридоксин

Фарм.Действие препарата

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 0,025 — 0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно и быстрорастущие атипичные микобактерии. Пиразинамид: мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях рН. Хорошо проникает в туберкулезные очаги. Его активность высока при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму — пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН МПК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует. Пиридоксина гидрохлорид — витаминное средство, участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Противотуберкулезные препараты вызывают периферическую полиневропатию, возникновение которой может снижать пиридоксин. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60мг. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

>Использование лекарства

Лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжелой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью. Препарат может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией. В период беременности назначают только по “жизненным” показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим данный препарат, нельзя кормить ребенка грудью.

Различные побочные явления

Изониазид. Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия. Пиразинамид. Со стороны гепато-билиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в сутки; добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени. Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, “металлический” привкус во рту, обострение пептической язвы. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свертывания крови, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит. Пиридоксина гидрохлорид. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом “чулок” и “перчаток”, редко — кожная сыпь, зуд кожи.

Взаимодействия

Изониазид. Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен. Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола и циклоспорина. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита. Пиразинамид. Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробеницид, сульфинпиразон. В подобных случаях может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств. При одновременном применении с пиразинамидом концентрация циклоспорина в крови и эффективность могут снижаться.

Дозы и способ применения

Внутрь после еды один раз в сутки. Дозирование препарата для взрослах и детей проводится по изониазиду: 5-10мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день. Общая курсовая доза для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Передозировка препарата

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз. Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Особые указания для применения

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от приёма алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6). В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. При приеме изониазида и высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием. Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопа при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

>Хранение лекарства

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Метод продажи

Отпускается по рецепту

Даная инструкция выложена для использования работниками медицинской сферы.

изониазид ребенку — давать или нет???

Торговое наименование:
Изониазид
Международное наименование:
Изониазид (Isoniazid)
Групповая принадлежность:
Противотуберкулезное средство
Описание действующего вещества (МНН):
Изониазид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Фармакологическое действие:
Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).
Показания:
Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.C осторожностью. Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Местные реакции: раздражение в месте инъекции. Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.Передозировка. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 — 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы — 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата — 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг; детям — по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема — 1-2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут. В/м — по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60 с) — по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс — 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч. С целью профилактики — внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес или в/м — до 300 мг 1 раз в сутки. В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Особые указания:
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС. В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах. При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина. Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Лабораторные показатели — АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.
Взаимодействие:
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампина. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида). При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием. Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *